インスリン様成長因子 1. インスリン様成長因子 (IGF-I)

インスリン様成長因子 (IGF、ソマトメジン C) は、肝臓と筋肉で産生されるホルモンで、成長ホルモン (成長ホルモン、SG) のメディエーターです。 成長ホルモンは下垂体（脳の基部に位置する内分泌腺）で生成され、その後大部分が肝臓に送られ、そこでインスリン様成長因子の生成を刺激します。 肝臓からのIGFは血液に入り、そこから特別なキャリアタンパク質の助けを借りて臓器や組織に輸送され、そこで筋肉、骨、結合組織の発達を刺激します。

血中のIGFのレベルは人の年齢に直接依存します。 幼児期には血中濃度は低くなります。 それは年齢とともに増加し、思春期に最大値に達し、その後ソマトメジンレベルは徐々に減少します。

妊娠中の血中のIGF濃度は、在胎週数が増加するにつれて徐々に増加します。

成長ホルモンの濃度は 1 日を通して変動するため (成長ホルモンは 1 日に数回、不均一に血中に放出され、最大濃度は通常夜間に決定されます)、血中の濃度を測定することは困難です。 したがって、成長ホルモンの産生の障害を評価するには、IGF の濃度を測定する方が都合がよく、そのレベルは 1 日を通して比較的一定に保たれます。

IGF の量が不足し、その結果として成長ホルモンが不足することは、栄養欠乏、腎臓病、肝臓病、下垂体機能低下症 (下垂体によるホルモン産生が減少または完全に停止する病気) によって引き起こされる可能性があります。

幼児期のIGF欠乏症は子供の成長と発達の遅れを引き起こす可能性がありますが、成人ではIGFが欠乏すると骨密度の減少、筋肉の発達不全、脂肪組成の変化が通常観察されます。

ソマトメジン C の過剰レベルは、小児では巨人症を、成人では先端巨大症を引き起こします。 小児の巨人症では、過剰な骨の成長が起こり、その結果、腕や脚が異常に大きくなり、非常に大きくなります。 先端巨大症は、腕、脚、顔、内臓の骨が大きくなり拡張する病気で、多くの場合心臓病を引き起こし、心筋の損傷である心筋症の結果として死に至る場合があります。 （心筋）およびその機能の破壊。

成長ホルモン (そしてその結果として IGF) の濃度が上昇する最も一般的な原因は下垂体腫瘍であり、この腫瘍は外科的に切除したり、薬物療法や化学療法で治療することができます。 腫瘍を切除する場合、この検査は手術の成功結果を監視し (腫瘍が完全に除去されていない場合、IGF レベルが増加します)、再発の可能性を特定するために使用されます。

この検査では、血液中のインスリン様成長因子 (IGF) の濃度 (ng/ml) を測定します。

方法

化学発光免疫測定法 (CHLA) は、最も現代的な臨床検査法の 1 つです。 この方法は免疫学的反応に基づいており、目的の物質（インスリン様成長因子）を特定する段階で、紫外線で光る物質である蛍光体がそれに添加されます。 発光レベルは特別なルミノメーター装置を使用して測定されます。 この指標は、測定される物質の濃度に比例します。

参考値 - ノルム
（インスリン様成長因子（IGF-1、ソマトメジンC）、血液）

指標の基準値に関する情報や、分析に含まれる指標の構成は、研究室によって若干異なる場合があります。

標準:

適応症

小児における成長ホルモン欠乏症の兆候の存在（成長の遅さ）。

成人における成長ホルモン欠乏症の兆候の存在 - 骨密度の低下、疲労、脂肪組成の好ましくない変化、運動持久力の低下（成長ホルモンやIGF欠乏症がこれらの症状の原因となることはほとんどないため、IGF検査はこれらの症状のある患者に特有のものではありません）条件）;

下垂体の活動性低下の疑い。

小児における巨人症または成人における先端巨大症の症状の存在。

成長ホルモン産生腫瘍を切除する手術後（腫瘍が完全に除去されたことを確認するため）。

薬物療法または放射線療法（通常は腫瘍を除去する手術の後に行われる）を受けている場合。

成長ホルモンの生成を制御し、再発を防ぐために腫瘍を切除する手術後数年間。

値の増加（肯定的な結果）

以下の症状や疾患では IGF レベルの増加が観察されます。

先端巨大症（手、足、頭蓋骨、特に顔面部分の肥大を伴う疾患）。

イツェンコ・クッシング症候群（血圧上昇、体重増加、骨粗鬆症を特徴とする。女性は多毛症（男性の体毛の成長）を経験し、男性はインポテンスを発症する可能性がある）。

腎不全;

下垂体腫瘍;

薬物の使用（アンドロゲン、クロニジン、デキサメタゾン）。

IGF-1 (インスリン様成長因子 1 または IGF-1) は、ソマトメジン C とも呼ばれ、ヒト成長ホルモン (GH) の代謝産物として機能します。 IGF-1 はインスリンと構造的に似たホルモンです。 インスリン様成長因子-1は、子供にとって非常に重要であるだけでなく、成人の同化作用にも寄与します。 IGF-1 には 70 個のアミノ酸が含まれており、3 つの分子内架橋結合を持つ鎖を形成します。 IGF-1 は、生体内のほぼすべての細胞に存在する IGF-1 標的受容体と結合を形成します。 この結合により、インスリン様成長因子 1 の主な同化効果が達成されます。 IGF-1R 受容体とのこの結合により、細胞の成長と分裂に基づく細胞内シグナル伝達が生じます。 さらに、細胞の崩壊（細胞のライフサイクルに影響を与える）の強力な阻害剤として作用します。 実際、IGF-1 は成長ホルモンの効果の主要なメディエーターです。 下垂体前葉は GH を生成し、GH は血液から肝臓に入り、そこでインスリン様成長因子 (IGF-1) に変換され、IGF-1 が体内の主要な同化作用の出現を刺激します。 。 インスリン様成長因子-1は、骨格筋、軟骨、骨、肝臓、腎臓、神経、皮膚、肺、造血細胞の成長レベルに優れた効果を発揮します。 インスリン様成長因子は、アミノ酸代謝のレベルに有益な効果をもたらし、タンパク質合成を刺激し、リボ核酸の合成を増加させ、脂肪代謝とグルコース輸送を促進し、タンパク質生成を改善し、その破壊を防止することに留意すべきである。

IGF-1についての基礎知識

1. 成長ホルモンは独立して活性があるものとして分類されておらず、その摂取の影響はインスリン様因子の影響と一致します。 肝臓はIGF-1を放出し、放出された成長ホルモンに結合します。 インスリン様成長因子 1 は、脂肪の減少、輪郭のはっきり化、筋肉の成長など、成長ホルモンのほぼすべてのプラスの効果に関与しています。
2. インスリン様成長因子にはいくつかのタイプがあります。
3. 機械的成長因子は、最も成功し、有望なアイソフォームの 1 つです。
4. IGF-1 を人体に導入する方法は 1 つだけです。親による投与 (注射器を使用) です。

インスリン様成長因子は、スポーツに携わる人々の間で大きな需要があります。 主な理由は、IGF には有益な同化作用があり、無害なドーピングとして広く使用されているためです。 IGF-1は天然由来の物質であるため、その使用の事実を証明することはほとんど不可能です。 この特定の物質の摂取に対する関心はアスリートの間で常に高まっています。

IGF-1 ロング R3(LR3)、イグトロピン、ディナラン

血中での IGF-1 の安定性の低さと注射部位の痛みは、IGF-1 をドープとして使用する場合の欠点の 1 つです。 安定で痛みのないIGF-1の代替品が求められてきました。 この問題の解決策として、IGF-1 Long R3 (略称 IGF-1 LR3) が発見され、知る人ぞ知る人気を集めています。 このホルモンは約 83 個のアミノ酸を含み、その同化活性は IGF-1 よりもさらに高く、作用効果も延長されます (前任者よりも半減期がはるかに長い)。

IGF-1 LR3に関しては非常に興味深い事実が知られています。 この薬剤は過遅延活性 (筋肉細胞を分裂させる能力を意味します) を持つことが示されています。 運動中の IGF-1 LR3 は過形成の出現に寄与する可能性があります。 一般に、定期的なトレーニングセッションによって過形成の効果が得られることはほとんどありません。 このようなトレーニングの結果は肥大（筋細胞のサイズが増加する）のみです。 そのため、過形成効果の存在により、薬物の魅力が大幅に増加します。

IGF-1のメリットとデメリット

IGF-1 の最適な用量は、ほぼすべての人に適しているため、1 日あたり 100 mcg です。 筋肉の成長を局所的に刺激する必要がある場合は、IGF-1 の局所注射が行われます。 体全体にプラスの効果（脂肪沈着の除去など）を達成することが目標の場合は、全身注射方法を使用することをお勧めします。 ただし、一方の方法を使用しても、もう一方の方法を放棄する必要があるという意味ではないことに注意してください。

IGF-1 を摂取するために推奨される最適なレジメンは十分に研究されていません。 唯一確かなことは、毎日の薬物注射は控えるべきだということです。 最も効果的な投与計画は、7 日間、できればトレーニング日に 2 ～ 4 回の注射であると考えられています。 ただし、このテーマに関する研究は継続していることを忘れてはなりません。

IFR-1 の利点は欠点に変わります

人が筋肉の成長を刺激する薬を服用すると、もちろん、さまざまな腫瘍が人体に存在する場合、同時にその腫瘍の成長にも影響を及ぼします。 形成が良性である場合と、悪性であることが判明した場合はまったく異なります。

IGF-1 の利点の中には、心筋の回復を目的とした薬剤の効果など、人間の心臓血管系に対するプラスの効果があります。 この場合、IGF-1 の効果は、心臓病に苦しむ人に対するニトログリセリンによる治療と同様です。 インスリン様因子は狭心症の発作を阻止しますが、心筋の酸素要求量を大幅に増加させることもあります。

IGF-1 のもう 1 つの利点は、心臓血管系、特に心筋の回復に対する有益な効果です。 しかし、ここではすべてが「心臓病患者」によるニトログリセリンの使用の場合とほぼ同じように起こります。この薬は狭心症の発作を止めることができますが、心筋の酸素需要の急激な増加を引き起こし、虚脱につながる可能性があります。

IGF-1 を摂取している人では、心筋内の酸素の必要性が大幅に増加します。 一酸化窒素「ブースター」も使用すると、運動中に息切れがほぼ 100% 発生します。

IGF-1コース

• IGF1 lr3は、標的効果を活性化するために、毎日50〜200μgを皮下に使用するか、またはトレーニング後に筋肉に局所的に100〜400μgを使用することが推奨されます。
• IGF1 DES(1-3) は、目的の効果を活性化するために、トレーニング後に筋肉に局所的に 200 ～ 400 μg 適用することが推奨されます。
• より強力な効果を得るために、2 つの形式の IGF を一緒に使用することも可能です。
• IGFと成長ホルモン、ペプチド、アナボリックステロイドを併用することで最大の効果を発揮します。

応用演習

私たちのさらなる資料の目的は、インスリン様成長因子とは何か、それがどのように摂取され、どのような結果が期待されるべきかについて話すことです。 英語ではこれを「ケーススタディ」と呼びますが、まさに私たちが記事で呼んだものです。 1つのケースでは、いわゆる古典的なスキームに従って薬を使用することをお勧めしますが、もう1つのケースでは、スキームがわずかに変更されています。 なぜこれが行われるのでしょうか? 第 1 コースと第 2 コースではどのような結果が期待されますか? 結局のところ、提案されているレジメンはどのように異なり、どのような用量が最適と考えられているのでしょうか? これらや他の多くの質問に対する答えを見つけるには、記事を読むことをお勧めします。

開始位置

ボディビルに携わり、高いレベルに達したアスリートが被験者として研究に参加することに同意してくれました。 以前は、FMI が適用されるクラシック スキームに基づいて名前が付けられていました。 このコースに続いて、薬は 2 日に 1 回、100 mcg (ボトル 1 本の内容物) で使用されます。この用量が最適に最も近いと考えられます。 このケースの特徴は、対象者が以前にアナボリックステロイドを使用していたが、現在はその使用を控えていることだった。 最も興味深かったのは、IFR のみを使用した場合にどのような結果が示されるかを調べることでした。 トレーニングについて話す場合、私たちはアスリートに「ポンピング」（英語の「ポンピング」-ポンピングから）と呼ばれる方法にすべての努力を集中するようにアドバイスしました。 以前は被験者が使用していましたが、メインとしては使用していませんでした。 古典的なバージョンでは、IGF-1注射の日にのみトレーニングする必要がありますが、このスキームから大幅に逸脱することが決定されました。 私たちは長い間考え、検討し、最終的に実験を開始しました。

実験の進捗状況

最初は実験はうまくいきました。 最初の 1 週間で、余分な脂肪がほとんどすべて燃焼され、安堵感がはっきりと見えました。 また、炭水化物を脂肪（ケーキ、ペストリー、小麦粉製品）と組み合わせて食べても、悪影響が及ばないことにも気づきました。 被験者は「ポンピング」を行うときに特に喜びを感じました。なぜなら、そのようなトレーニングは最初は彼らを喜びの状態に導いたからです。

2週間問題は見られませんでしたが、その時初めて、テストステロンの血中には外部由来のテストステロンがほとんど残っておらず、テストステロン自身の生成の回復は正常に進んでいますが、まだ正常なレベルに達していないことがわかりました。 さらに、「ポンピング」トレーニングがアスリートを疲れさせ始めました。 この種の運動はそれ自体が疲れるのに加えて、筋肉を非常に疲労させます。

3週目の終わりには、「ポンピング」により筋肉が非常に疲れ、実際には単に筋肉が「空」になり、グリコーゲンが最小限になりました。 IGF-1の摂取が終了すると、筋肉は失われたグリコーゲンを徐々に回復し、全量を戻すため（さらに、水も正確に筋肉に戻ります）、原則としてこのプロセスには何の問題もありません。 このプロセスをスピードアップする必要がある場合、通常はインスリンが使用されます。 この場合、失われた脂肪量がすべて現れる可能性は低いため、急いでプロセスを自然に任せることをお勧めします。

インスリン様因子を摂取する継続的な実験中、9日目以降、減少した体重はすべて初期値と等しくなり、その後徐々に増加し始めました。 締め切りが厳しい場合、これが問題になる可能性があります。

暫定的な結論

• 結論１．いずれの場合でも、IGF はアナボリックステロイドと併用する必要があります。
• 結論２．食事を調整し、単純な炭水化物に注意を払い、おそらくその量を増やす必要があります。 また、追加でクレアチンの摂取を開始することもお勧めします（少なくともIGF-1注射を行っていない場合）。
• 結論３． 2日に1回注射する場合でも、IGFの摂取コースをわずかに減らす必要があることに注目する価値があります。 最適な期間は約 2 週間であり、これはまさに 2 回目の実験で決定したことです。
• 結論４．とりわけ、「ポンピング」エクササイズはグリコーゲンに対する容赦のない態度で有名です。 古典的な「ポンピング」をやりすぎないように注意し、置き換えることをお勧めします。 この場合、インスリン様成長因子の使用期間を 14 日間に短縮できる可能性があります (IGF-1 を使用しない日は、通常のトレーニングに戻る必要があります)。 ただし、これらはすべて暫定的な結論にすぎず、状況は実験の第 2 段階後にのみ明らかになります。 ニュースをフォローしてください。

説明

ヒトインスリン様成長因子-1 (IGF-1/IGF-1) は、組換え DNA 技術 (rhIGF-1) を使用して生成されます。 IGF-1 は成長促進効果の主要なメディエーターです。 したがって、IGF-1 は骨、筋肉、内臓の成長も刺激します。 骨格筋に対するその効果も非常に過形成的であり、これはこの薬が体内の細胞数の増加を引き起こすことを意味します。
ただし、hGH とは異なり、IGF-1 は身体に対して非常に強いインスリン様効果を持っています。 グルコースと脂肪酸の吸収を高めることで成長をサポートしますが、血糖値をあまりにも下げるため、高用量では重度の低血糖症の発症を引き起こす可能性さえあります。 脂肪酸吸収の増加は、IGF-1 が脂肪生成、つまり体内の脂肪貯蔵量の増加を促進する可能性があることも意味します。 この薬は骨格筋と結合組織の成長をサポートする可能性があるため、ボディビルダーやアスリートにとって興味深いものです。
IGF-1 は、重度の原発性 IGF-1 欠乏症 (原発性 IGFD) の治療に処方されることが最も多いです。 この疾患は、成長ホルモン/IGF-1 軸の欠損（通常、GH 受容体、シグナル伝達経路、または IGF-1 遺伝子欠損が関与する）により、正常レベルの IGF-1 が欠如することを特徴とします。 このような患者は通常、正常または高レベルの IGF-1 を持っていますが、体が十分な IGF-1 を産生することで反応することができません。 IGF-1 は以下の患者の治療にも使用できます。
に対する抗体。 どちらの場合も、患者は GH レベル不足に悩まされていませんが、身体が治療に適切に反応しないため、IGF-1 が効果的な代替薬となります。 しかし、代謝に対するその効果を考慮すると、IGF-1 は GH 療法に代わるものとは考えられておらず、FDA が承認した狭い治療用途にとどまっています。

話

米国 FDA は 2005 年 8 月に IGF-1 を正式に承認しました。 この薬は、Tercica Inc. によって製造され、Increlex というブランド名で販売されています。 カリフォルニア州ブリスベンにある。 Tercica は、米国で合成製品 (プロトロピン) を販売した最初の企業である Genentech から技術のライセンス供与を受けました。 Tercica の RhIGF-1 は、同様の組換え DNA 技術を使用して生産されています。
このプロセスでは、ヒト IGF-1 タンパク質をコードする遺伝子を大腸菌に挿入し、大腸菌がタンパク質を合成します。 2006 年 10 月、Tercia は製薬会社 Ipsen からヨーロッパで Increlex を販売するライセンスを取得しました。 2007 年 8 月、イプセンは欧州連合における Increlex の販売承認を取得しました。

供給方法

IGF-1 (Increlex) は、10 mg/ml の物質を含む 4 ml の複数回用量バイアルで供給されます。

構造的特徴

IGF-1 は、組換え DNA 技術を使用して生成されるヒト IGF-L タンパク質です。 70 個のアミノ酸の鎖で構成され、分子量は 7649 ダルトンです。
そのアミノ酸配列は内因性ヒトIGF-1と同一です。

保管ルール

凍らせないでください。 希釈の前後には冷蔵 (2° ～ 8° C (35° ～ 46° F)) が必要です。

IGF-1の副作用（低血糖）

IGF-1 に対する最も一般的な副作用は低血糖であり、臨床試験中にこの薬剤で治療を受けた患者の 42% に少なくとも 1 件観察されました。 患者の約 7% が重度の低血糖を報告し、5% が低血糖発作または意識喪失を報告しました。 軽度から中等度の低血糖の兆候には、空腹、眠気、かすみ目、憂鬱な気分、めまい、発汗、動悸、震え、落ち着きのなさ、腕、脚、唇または舌のうずき、立ちくらみ、集中力の欠如、頭痛、陽の乱れ、不安などが含まれます。 、ろれつが回らない、イライラ、行動障害、不安定、性格の変化。 これらの症状のいずれかが発生した場合は、キャンディーバーや炭水化物ドリンクなど、単糖を含む食べ物や飲み物をすぐに摂取する必要があります。 重度の低血糖の兆候には、混乱、発作、意識喪失などがあります。 重度の低血糖は死に至る可能性があり、直ちに医師の診察が必要です。 場合によっては、低血糖の症状がアルコール依存症と間違われる可能性があることに注意してください。
IGF-1 は就寝時に摂取したり、推奨量を超えて摂取してはなりません。 食事と軽食は使用前または使用後 20 分以内に摂取する必要があります。

IGF-1の副作用（注射部位）

IGF-1 を皮下投与すると、注射部位にあざが生じる場合があります。 また、脂肪組織の局所的な増加を引き起こす可能性があり、同じ場所に繰り返し注射すると悪化する可能性があります。 定期的に注射部位を変更することをお勧めします。

IGF-1 の副作用 (一般的)

IGF-1 療法で考えられるその他の副作用としては、関節痛、扁桃肥大、いびき、頭痛、めまい、発作、嘔吐、耳痛、難聴、胸腺肥大などが挙げられます。 かなりの数の患者で、AST (アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ)、ALT (アラニンアミノトランスフェラーゼ)、LDH (乳酸デヒドロゲナーゼ) の血清濃度のわずかな増加が観察されましたが、これらは肝毒性と関連していませんでした。 IGF-1 は内臓の成長を刺激します。 臨床試験における長期治療の初期段階では、腎機能の低下はなく、腎臓と脾臓の肥大が特に顕著でした。 コレステロールとトリグリセリドのレベルは上昇しましたが、正常範囲の上限に留まりました。 場合によっては、心臓拡大の兆候が観察されましたが、臨床的に重大な変化は引き起こされませんでした。 IGF-1 の使用と心臓活動の変化の間の全体的な関係はまだ完全に評価されていません。 何人かの患者は顔の軟組織の肥厚を経験しましたが、これは治療中に対処する必要があります。 IGF-1の過剰使用は先端巨大症を引き起こす可能性があり、これは骨、特に脚、額、腕、顎、肘の目に見える肥厚を特徴とする症状です。 hIGF1 には成長促進効果があるため、この薬は活動性または再発がんのある人には使用しないでください。

IGF-1（IGF-1）の使用説明書

IGF-1は皮下投与を目的としています。
治療の開始から適切な維持用量が確立されるまで、血糖値を注意深く監視する必要があります。 推奨される開始用量は、0.04～0.08 mg/kg (40～80 mcg/kg) を 1 日 2 回です。 この用量は、1 回の注射につき 0.04 mg/kg ずつ増量され、1 日 2 回最大 0.12 mg/kg まで増量されます。 低血糖効果の潜在的なリスクのため、0.12 mg/kg を超える用量は推奨されません。 IGF-1は、食事または間食の20分以内（前後）に摂取する必要があります。
IGF-1 はスポーツ目的には広く使用されていません。 適用の一般原則はまだ確立されていません。 重度の低血糖症の潜在的な影響のため、ボディビルダーやアスリートの最大用量は、使用に対する治療上の推奨事項を大幅に超えてはなりません。 望ましくない臓器の成長や脂肪の増加を最小限に抑えるために、この薬を 8 ～ 12 週間以内のサイクルで服用することが最善です。